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轉運體抑制作用研究

SLC轉運體

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通過SLC轉運體抑制試驗測定供試品對SLC轉運體是否存在抑制作用,了解其潛在的DDI風險,為PBPK建模提供參數和后續(xù)臨床合并用藥提供參考。

孵育體系

1.原代肝細胞

2.過表達人源性SLC轉運體的HEK293細胞系(OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、

OCT2、MATE1、MATE2-K、OCT1、PEPT1、PEPT2、OATP2B1) 

種屬

供試品測試濃度  

5-7個,根據已知的藥效和毒性數據設計

細胞密度

8×104 cells/mL(96孔體系),30-40×104 cells/mL(24孔體系)                                     

孵育時間

1-10 min(可根據不同情況調整)

分析方法

LC-MS/MS

酶標儀

數據呈現(xiàn)

攝取活性

凈攝取活性

半數抑制濃度(IC50

抑制常數(Ki)


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