通過SLC轉運體抑制試驗測定供試品對SLC轉運體是否存在抑制作用,了解其潛在的DDI風險,為PBPK建模提供參數和后續(xù)臨床合并用藥提供參考。
孵育體系
| 1.原代肝細胞 2.過表達人源性SLC轉運體的HEK293細胞系(OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、 OCT2、MATE1、MATE2-K、OCT1、PEPT1、PEPT2、OATP2B1)
|
種屬 | 人 |
供試品測試濃度
| 5-7個,根據已知的藥效和毒性數據設計 |
細胞密度 | 8×104 cells/mL(96孔體系),30-40×104 cells/mL(24孔體系)
|
孵育時間 | 1-10 min(可根據不同情況調整) |
分析方法 | LC-MS/MS 酶標儀 |
數據呈現(xiàn) | 攝取活性 凈攝取活性 半數抑制濃度(IC50) 抑制常數(Ki) |