通過ABC轉(zhuǎn)運體抑制試驗測定供試品對ABC轉(zhuǎn)運體是否存在抑制作用,了解其潛在的DDI風險,為PBPK建模提供參數(shù)和后續(xù)臨床合并用藥提供參考。
孵育體系 | 細胞:Caco-2細胞 膜囊泡系統(tǒng):BCRP、MDR1(P-gp)、BSEP和MRPs等
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種屬 | Caco-2細胞:人克隆結(jié)腸腺癌細胞 膜囊泡系統(tǒng):人或動物 |
供試品測試濃度 | 5-7個,根據(jù)已知的藥效和毒性數(shù)據(jù)設(shè)計 |
細胞密度或蛋白濃度
| Caco-2細胞:0.8×104 cells/mL 膜囊泡系統(tǒng):1 mg/mL |
孵育時間 | Caco-2細胞:2 h 膜囊泡系統(tǒng):2-5 min |
分析方法 | LC-MS/MS或酶標儀 |
數(shù)據(jù)呈現(xiàn) | Caco-2細胞: 外排比率(ER) 相對外排活性(% of NC) IC50 膜囊泡系統(tǒng): 轉(zhuǎn)運活性 相對轉(zhuǎn)運活性(% of NC) IC50 |