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ABC轉(zhuǎn)運體

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通過ABC轉(zhuǎn)運體抑制試驗測定供試品對ABC轉(zhuǎn)運體是否存在抑制作用,了解其潛在的DDI風險,為PBPK建模提供參數(shù)和后續(xù)臨床合并用藥提供參考。

孵育體系

細胞:Caco-2細胞

膜囊泡系統(tǒng):BCRP、MDR1(P-gp)、BSEPMRPs等                           

種屬

Caco-2細胞:人克隆結(jié)腸腺癌細胞

膜囊泡系統(tǒng):人或動物

供試品測試濃度

5-7個,根據(jù)已知的藥效和毒性數(shù)據(jù)設(shè)計

細胞密度或蛋白濃度            

Caco-2細胞0.8×104 cells/mL

膜囊泡系統(tǒng)1 mg/mL

孵育時間

Caco-22 h

膜囊泡系統(tǒng):2-5 min

分析方法

LC-MS/MS或酶標儀

數(shù)據(jù)呈現(xiàn)

Caco-2細胞:

外排比率ER

相對外排活性(% of NC)

IC50

膜囊泡系統(tǒng):

轉(zhuǎn)運活性

相對轉(zhuǎn)運活性% of NC

IC50


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